Nedávno, GenFleet Therapeuticsoznámil, že Úřad pro farmaceutickou správu (ISAF) čínské zvláštní administrativní oblasti Macao schválil přípravek Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) k léčbě pacientů s pokročilým nemalobuněčným karcinomem plic (NSCLC) s mutací KRAS G12C, kteří podstoupili alespoň jednu systémovou terapii.
Fulzerasib byl prvním inhibitorem KRAS G12C vyvinutým v Číně, který v srpnu 2024 schválil NMPA status NDA s prioritním přezkoumáním.
O přípravku Dupert® (fulzerasib, inhibitor KRAS G12C)
Fulzerasib (GFH925/IBI351), objevený společností GenFleet Therapeutics, je nový, perorálně aktivní, účinný inhibitor KRAS G12C, který je navržen tak, aby účinně cílil na výměnu GTP/GDP, což je nezbytný krok v aktivaci dráhy, a to kovalentní a ireverzibilní modifikací cysteinového zbytku proteinu KRAS G12C. Preklinické studie selektivity cysteinu prokázaly vysokou selektivitu GFH925 vůči G12C. GFH925 následně účinně inhibuje signální dráhu downstream, čímž vyvolává apoptózu nádorových buněk a zastavení buněčného cyklu.
Fulzerasib také získal doporučení třídy 1 v léčbě NSCLC s mutací KRAS G12C v pokynech CSCO z roku 2025, což pacientům nabízí novou možnost cílené terapie s trvalou účinností a dobrou snášenlivostí.
Podle dat fáze II registrační studie u pacientů s NSCLC s mutací KRAS G12C dosáhla monoterapie fulzerasibem ORR 49,1 % a mediánu PFS 9,7 měsíce; 12měsíční míra OS byla 54,4 % a 12měsíční míra DoR byla 53,7 %. Monoterapii byla také udělena dvě označení Breakthrough Therapy pro léčbu pokročilého NSCLC s mutací KRAS G12C a pacientů s kolorektálním karcinomem.
Studie KROCUS, kterou ve spolupráci s předními evropskými odborníky na rakovinu plic iniciovala společnost GenFleet, prokázala působivou účinnost u všech pacientů s NSCLC v první linii a zejména výjimečnou odpověď nádoru u pacientů s metastázami v mozku. Režim navíc prokázal lepší bezpečnost/snášenlivost oproti monoterapii fulzerasibem ve druhé a vyšší linii léčby NSCLC. Tento inovativní přístup, který je průkopnickou kombinací inhibitoru KRAS G12C (fulzerasib) a protilátky anti-EGFR (cetuximab) v první linii léčby rakoviny plic, má potenciál stanovit standardní systémový postup nové generace pro terapii NSCLC v první linii.
Podle údajů v nejnovějším abstraktu z krátké ústní prezentace na výročním zasedání Evropské konference o rakovině plic (ELCC) v roce 2025 podstoupilo 45 účastníků studie k 14. lednu 2025 alespoň jedno vyšetření nádoru po léčbě: ORR dosáhla 80 %; DCR dosáhla 100 %; mPFS bylo 12,5 měsíce.
V současné době v Číně stále probíhá mnoho klinických studií nových protinádorových technologií, které vyhledávají pacienty. Pro konzultace ohledně nových léků a technologií můžete kontaktovat mezinárodní oddělení onkologické nemocnice jižního regionu Pekingu.
Telefonní číslo：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Čas zveřejnění: 15. července 2025